Medicamentos del Sistema Endocrino
DanazolNomenclatura Farmacológica: Hormonas Androgénicas
PRESENTACIÓN Cápsulas: 100 mg, 200 mg.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Hormona sintética derivada de la etisterona. Suprime de manera reversible la respuesta hipotalámica e hipofisaria a la reducción de estrógenos. Modifica el metabolismo de los esteroides sexuales e interactúa con los receptores de esteroides.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Endometriosis comprobada. Profilaxis del angioedema hereditario. Tratamiento corto plazo de la menorragia primaria. Refractaria. Enfermedad fibroquística mamaria o mastalgia (cuando otros tratamientos sean ineficaces).
MECANISMO DE ACCIÓN Interfiere en la síntesis de esteroides gonadales, por inhibición del enzima que escinde la cadena lateral del colesterol y otros enzimas que participan en la biosíntesis de esteroides.
EFECTOS ADVERSOS Aumento de peso, acné, aumento del apetito, seborrea, hirsutismo, pérdida de cabello, cambios de voz; trastornos ciclo menstrual, sangrado intermenstrual, amenorrea, enrojecimiento, sequedad vaginal, irritación vaginal, cambios en la libido; dorsalgias, calambres musculares, temblor muscular, fasciculación, dolor en extremidades; labilidad emocional, ansiedad, depresión, nerviosismo, cefalea; náuseas.
INTERACCIONES Aumenta nivel plasmático de: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, ciclosporina, tacrolimús. Causa resistencia a: insulina. Potencia efecto de: warfarina. En hipoparatiroidismo 1 ario incrementa respuesta calcémica al alfacalcidol. Disminuye efecto de: agentes antihipertensivos. Riesgo de miopatía y rabdomiólisis con: simvastatina, atorvastatina y lovastatina.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; embarazo y lactancia; porfiria; tumor andrógeno-dependiente; hemorragia genital anormal y no diagnosticada; enf. tromboembólica o antecedentes de la misma o trombosis activa; alteración grave cardiaca, hepática o renal.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
Oral. Ads.:- Endometriosis: 200-800 mg/día, (en 2-4 tomas), máx. 800 mg/día.- Angioedema hereditario: 400-600 mg/día, en dosis divididas; sin síntomas en 2 meses, reducir dosis al 50 %.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Hormona sintética derivada de la etisterona. Suprime de manera reversible la respuesta hipotalámica e hipofisaria a la reducción de estrógenos. Modifica el metabolismo de los esteroides sexuales e interactúa con los receptores de esteroides.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Endometriosis comprobada. Profilaxis del angioedema hereditario. Tratamiento corto plazo de la menorragia primaria. Refractaria. Enfermedad fibroquística mamaria o mastalgia (cuando otros tratamientos sean ineficaces).
MECANISMO DE ACCIÓN Interfiere en la síntesis de esteroides gonadales, por inhibición del enzima que escinde la cadena lateral del colesterol y otros enzimas que participan en la biosíntesis de esteroides.
EFECTOS ADVERSOS Aumento de peso, acné, aumento del apetito, seborrea, hirsutismo, pérdida de cabello, cambios de voz; trastornos ciclo menstrual, sangrado intermenstrual, amenorrea, enrojecimiento, sequedad vaginal, irritación vaginal, cambios en la libido; dorsalgias, calambres musculares, temblor muscular, fasciculación, dolor en extremidades; labilidad emocional, ansiedad, depresión, nerviosismo, cefalea; náuseas.
INTERACCIONES Aumenta nivel plasmático de: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, ciclosporina, tacrolimús. Causa resistencia a: insulina. Potencia efecto de: warfarina. En hipoparatiroidismo 1 ario incrementa respuesta calcémica al alfacalcidol. Disminuye efecto de: agentes antihipertensivos. Riesgo de miopatía y rabdomiólisis con: simvastatina, atorvastatina y lovastatina.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; embarazo y lactancia; porfiria; tumor andrógeno-dependiente; hemorragia genital anormal y no diagnosticada; enf. tromboembólica o antecedentes de la misma o trombosis activa; alteración grave cardiaca, hepática o renal.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
MedroxiprogesteronaNomenclatura Farmacológica: Progestina
PRESENTACIÓN Frasco ámpula: 50 mg/mL, 150 mg/mL; tabletas: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 100 mg, 200 mg, 250 mg, 500 mg.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Funciona al detener el crecimiento del recubrimiento del útero y al estimular al útero a producir ciertas hormonas.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Tto. coadyuvante a la terapia estrogénica en mujeres menopáusicas no histerectomizadas: Amenorrea, Menometrorragia funcional, Esterilidad, Tensión premenstrual, Dismenorrea, Endometriosis, Anticoncepción, Terapia coadyuvante del carcinoma de endometrio inoperante, recurrente y metastásico
MECANISMO DE ACCIÓN Acción antiestrogénica, antiandrogénica y antigonadotrópica. Inhibe la secreción de la gonadotrofina hipofisaria con la consiguiente inhibición de la maduración folicular y de la ovulación.
EFECTOS ADVERSOS Vaginitis; nerviosismo, anorgasmia o disminución de la libido, depresión, insomnio; cefalea, mareo, náuseas, erupción cutánea, alopecia o falta de crecimiento del pelo, acné; dolor de espalda, calambres en las piernas; irregularidades menstruales (hemorragia y/o amenorrea), dolor pélvico, dolor en las mamas, leucorrea; astenia.
INTERACCIONES
- Eficacia disminuida por: aminoglutetimida.
- Disminuye eficacia de: hipoglucemiantes y anticoagulantes orales.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad, tromboflebitis y fenómenos tromboembólicos, HTA grave, I.H. grave, hemorragia uterina anormal (metrorragias y menorragias) o del tracto urinario no diagnosticada, aborto diferido, embarazo, sospecha o evidencia de malignidad mamaria o de los órganos genitales hormonodependiente.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
Vía Oral Adultos: 2,5-10 mg/día, 5-10 días
MifepristonaNomenclatura Farmacológica: Esteroides Antiprogestacionales
PRESENTACIÓN Comprimido de 200 mg y 600 mg
ACCIÓN TERAPÉUTICA Mejorar las condiciones bajo las cuales se realiza la interrupción del embarazo en etapas tempranas o que han pasado 70 días o menos desde que comenzó su último período menstrual.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Interrupción médica del embarazo intrauterino en curso, Ablandamiento y dilatación del cuello uterino antes de la interrupción quirúrgica del embarazo durante el 1 er trimestre, Inducción del parto en la muerte fetal intrauterina.
MECANISMO DE ACCIÓN Acción antiprogestágena como resultado de una competencia con la progesterona en los receptores de progesterona.
EFECTOS ADVERSOS Sangrado, contracciones o espasmos uterinos, molestias uterinos , leves o moderadas, náuseas, vómitos, diarrea.
INTERACCIONES Puede disminuir eficacia de corticoides durante los 3 a 4 días posteriores a la toma de mifepristona.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad, insuf. suprarrenal crónica, asma grave no controlado, porfiria hereditaria. Relacionados con: embarazo no confirmado, sospecha de embarazo extrauterino.
ELIMINACIÓN Hepática
POSOLOGÍA
Vía Oral, Adultos: Dosis Unica dependiendo de la patología se ingiere 200 mg o 600 mg, ya sea el caso.
OxitocinaNomenclatura Farmacológica: Hormona Oxitócica
PRESENTACIÓN Ampolletas: 5 UI/mL, 10 UI/mL.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Escasa actividad de vasopresina, Estimula la contracción uterina, Estimula la emisión de leche desde las mamas.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Inducción y mantenimiento del trabajo de parto, Control de la hemorragia posparto y de la hipotonía uterina durante la tercera fase del trabajo de parto.
MECANISMO DE ACCIÓN La activación de los receptores por la oxitocina provoca la liberación de calcio desde las reservas intracelulares y por lo tanto conduce a la contracción del miometrio. Cuando oxitocina se administra a bajas dosis mediante infusión intravenosa, produce contracciones uterinas rítmicas
EFECTOS ADVERSOS Náuseas, Vómitos, Cefalea, Las dosis altas pueden inducir contracciones uterinas violentas que desencadenen rotura uterina, o sufrimiento, asfixia y muerte del feto, Hipotensión intensa, rubor y taquicardia refleja, Bradicardia, cambios electrocardiográficos, Dosis alta, infusión prolongada: intoxicación hídrica, hiponatremia neonatal.
INTERACCIONES Las prostaglandinas pueden potenciar la acción de la oxitocina. Algunos anestésicos inhalables (isoflurano, ciclopropano) pueden reducir la actividad de la oxitocina y potenciar su acción hipotensora. La oxitocina puede potenciar la acción presora de los vasoconstrictores simpaticomiméticos si se administra durante el bloqueo caudal o después de él.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; contracciones uterinas hipertónicas, peligro del feto si el parto no es inminente; cualquier condición, a causa del feto o de la madre, mala presentación fetal, placenta previa, desprendimiento placentario, prolapso del cordón umbilical, sobredistención o resistencia a la rotura uterina como en embarazos múltiples, polihidramnios, parto múltiple
ELIMINACIÓN Hepática / Renal
POSOLOGÍA
Inducción del trabajo de parto: iniciar con 1 a 4 mU/ min (0.1 a 0.4 mL/min = 2 a 8 gotas/min) mediante infusión IV incrementar a intervalos de 20 min. Manejo de la tercera fase del trabajo de parto o hemorragia posparto: 5 a 10 UI IM o 5 UI mediante infusión IV lenta. Cesárea: 5 UI mediante inyección IV lenta después del nacimiento del bebé.
ErgometrinaNomenclatura Farmacológica: Hormona Oxitócica
PRESENTACIÓN Ampolletas: 500 μg/mL.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Incrementa la amplitud y la frecuencia de las contracciones y el tono uterinos, con lo que obstruye el flujo sanguíneo y produce hemostasia. Incrementa la fuerza y la frecuencia de las contracciones uterinas.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Prevención y tratamiento de la hemorragia posparto.
MECANISMO DE ACCIÓN Agente oxitócico que estimula la contracción del músculo liso uterino y vascular.
EFECTOS ADVERSOS Cefalea, mareo, alucinaciones, Tinnitus, vértigo. Sudoración. Náuseas, vómitos, sabor desagradable, diarrea, dolor abdominal, espasmo esofágico. Alergia. Disnea, congestión nasal. Calambres en piernas. Bradicardia, palpitaciones, arritmias, dolor torácico (transitorio), hipotensión, tromboflebitis, vasospasmo periférico. Intoxicación hídrica. Hematuria.
INTERACCIONES Puede causar vasoconstricción periférica aditiva si se administra con bloqueadores de los receptores - adrenérgicos, anestésicos generales, algunos anestésicos locales y vasoconstrictores. Utilizar con cautela si se administra con metisergida, debido a que la combinación puede inducir espasmo persistente grave en las arterias principales. Su eficacia se reduce en caso de deficiencia de calcio. Incompatible con muchos fármacos, como adrenalina, amilobarbital, ampicilina, cefalotina, cloranfenicol, heparina, metaraminol, meticilina, nitrofurantoína, sulfadiazina, tiopental, complejo vitamínico B con vitamina C, y warfarina.
CONTRA -INDICACIONES Embarazo, inercia uterina primaria o secundaria. Hipertensión severa. Preeclampsia y eclampsia. Vasculopatías oclusivas (incluido el angor pectoris). Sepsis. Hipersensibilidad a ergonovina, a los alcaloides del cornezuelo.
ELIMINACIÓN Hepática / Renal
POSOLOGÍA
Profilaxis de la hemorragia posparto: 200 μg IM una vez que el parto termina. Tratamiento de la hemorragia posparto: 200 μg IM.
Sulfato de MagnesioNomenclatura Farmacológica: Anticonvulsivo
PRESENTACIÓN Ampolletas: 493 mg/mL.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Participa en la transmisión y el funcionamiento neuroquímicos. Se ha utilizado para intentar detener las contracciones del útero en las pacientes que comienzan el trabajo de parto demasiado pronto.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Prevenir y tratar la hipomagnesemia, Prevenir y tratar las convulsiones asociadas con la preclampsia y la eclampsia, y para ayudar a proteger los cerebros de los recién nacidos.
MECANISMO DE ACCIÓN Catión principalmente intracelular, disminuye la excitabilidad neuronal y la transmisión neuromuscular. Interviene en numerosas reacciones enzimáticas. Es un elemento constitutivo; la mitad del magnesio del organismo se encuentra en los huesos.
EFECTOS ADVERSOS Exceso: hipermagnesemia (náuseas, vómitos, rubor, hipotensión, debilidad muscular y parálisis, visión borrosa o doble, arreflexia, depresión del SNC). IM: irritación, dolor en el sitio de inyección. Neonatos, si se administra en las dos horas siguientes al nacimiento: hipermagnesemia, depresión respiratoria.
INTERACCIONES Tener cautela si se utiliza con glucósidos cardiacos. Aumento de la depresión del SNC si se administra junto con depresores centrales. Aumento del bloqueo neuromuscular si se administra con bloqueadores neuromusculares. Puede presentarse incremento de la respuesta hipotensora si se usa con nifedipina.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; I.R. grave (Clcr < 30 ml/min).; no se recomienda en asociación con derivados de la quinidina; taquicardia; insuf. cardiaca; lesión miocárdica; infarto; I.H.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
Toxemia del embarazo: iniciar con 4 g IV, seguidos por 4 o 5 g IM en cada glúteo, o cada 4 h según se requiera, Toxemia del embarazo: iniciar con 4 g IV, y continuar con infusión IV de 1 a 2 g/h
IndometacinaNomenclatura Farmacológica: Antiinflamatorio No Esteroideo (AINE)
PRESENTACIÓN Cápsulas: 25 mg, Frasco ámpula: 1 mg, Supositorios: 100 mg
ACCIÓN TERAPÉUTICA Analgésico, antipirético, antiinflamatorio no esteroides. Uteroinhibidor. Vida media de aproximadamente 4.5 h.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Fase activa de la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Alteraciones musculoesqueléticas (bursitis, tendinitis, sinovitis). Procesos inflamatorios posteriores a intervenciones ortopédicas. Síndrome dismenorreico. Amenaza de parto prematuro.
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en tejidos periféricos. Antidismenorreico: inhibe la síntesis de prostaglandinas en el útero, lo que disminuye las contracciones uterinas, aumenta la perfusión uterina y alivia la isquemia y el dolor espasmódico.
EFECTOS ADVERSOS Puede agravar enfermedades psiquiátricas preexistentes como la epilepsia o enfermedad de Parkinson. IV: recién nacidos: disminución del gasto urinario, elevación de urea y creatinina sanguíneas, sangrado intracraneal. Supositorios: irritación de la mucosa rectal, tenesmo.
INTERACCIONES Niveles plasmáticos disminuidos por: AAS. Niveles plasmáticos aumentados por: probenecid, diflunisal. Reduce hipotensión de: ß-bloqueantes, diuréticos tiazídicos, furosemida, captopril. Aumenta niveles plasmáticos de: litio, determinación frecuente de los mismos.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad a indometacina y/o otros AINE; úlcera duodenal activa, historia de lesiones gástricas recurrentes; embarazo; lactancia; niños < 14 años. Además, historial reciente de proctitis (rectal).
ELIMINACIÓN Hepatobiliar
POSOLOGÍA
- 50 a 200 mg VO por día con los alimentos en dosis divididas (máximo al día 200 mg)
- Supositorios de 100 mg una o dos veces por día sino se tolera el tratamiento oral
NifedipinaNomenclatura Farmacológica: Bloqueador de los canales de calcio
PRESENTACIÓN Tabletas: 10 mg, 20 mg; tabletas (liberación controlada): 20 mg, 30 mg, 60 mg.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Inhibe el flujo de iones Ca al tejido miocárdico y muscular liso de arterias coronarias y vasos periféricos.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Angina de pecho crónica estable en tto. combinado, angina de pecho vasoespástica, s. de Raynaud, HTA, Retrasar el parto prematuro inminente en mujeres embarazadas.
MECANISMO DE ACCIÓN Calcioantagonista tipo 2, del grupo de las dihidropiridinas, inhibe el flujo de iones calcio en los canales lentos del tejido muscular liso de las paredes uterinas. Dicha actividad farmacológica le otorga una acentuada acción relajante del miometrio, comportándose, por tanto, como tocolítico.
EFECTOS ADVERSOS Cefalea, mareo; edema (incluido edema periférico), vasodilatación; estreñimiento, náusea; sensación de malestar; edema pulmonar.
INTERACCIONES Potenciación del efecto hipotensor por: medicamentos antihipertensivos. Concentración plasmática aumentada por: antibióticos, inhibidores de la proteasa anti-VIH, antimicóticos tipo azol, antidepresivos, cimetidina, - antiepilépticos, inmunosupresores, antiarrítmicos y cardiotónicos.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad a nifedipino; Shock cardiovascular, eclampsia, preeclampsia, cardiopatías; hipotensión marcada angina inestable; infarto de miocardio reciente; hipertiroidismo; edad gestacional < 24 o > 33 sem completas; rotura prematura de las membranas después de las 30 sem de gestación; retraso del crecimiento intrauterino y frecuencia cardíaca fetal anormal; hemorragia uterina, muerte intrauterina del feto, placenta previa.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
Oral. Individualizar la dosis según gravedad de la amenaza de parto y respuesta de la paciente. Ads.: dosis inicial: 10 mg. Si no ceden las contracciones 7,5 mg/15 min sin superar los 40 mg durante la 1º hora, El primer día no debe superarse una dosis de 160 mg.
TerbutalinaNomenclatura Farmacológica: Agonista Beta Adrenérgico
PRESENTACIÓN Elixir: 0.3 mg/mL; inyección: 0.5 mg/mL; réspulas: 5 mg/ 2 mL; Turbuhaler: 500 μg/inhalación.
ACCIÓN TERAPÉUTICA También mejora la eliminación mucociliar. La terbutalina inyectable también se usa durante un período breve (menos de 48 a 72 horas) para tratar el trabajo de parto prematuro en mujeres embarazadas que se encuentran en un hospital.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Alivio del broncospasmo secundario al asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Profilaxis del asma inducida por ejercicio u otras situaciones. Para la inhibición de la contracción uterina en el parto prematuro
MECANISMO DE ACCIÓN Simpaticomimético de acción directa con algo de actividad selectiva estimulante de los receptores -2- adrenérgicos. Produce broncodilatación.
EFECTOS ADVERSOS Taquicardia, palpitaciones, calambres musculares, cefalea, temblor.
INTERACCIONES
- Acción inhibida por: ß-bloqueantes no selectivos.
- Hipopotasemia potenciada por: derivados xantínicos, esteroides, diuréticos.
CONTRA -INDICACIONES En aerosol no debe utilizarse de forma continua. Se ha demostrado que el uso continuo de los agonistas beta-2 durante 12 meses o más acelera el declive de la función pulmonar. Efectos inotrópicos y cronotrópico positivos. Puede elevar los niveles de glucosa en sangre
ELIMINACIÓNHepática / Renal
POSOLOGÍA
Inhibición de la contracción uterina: 2,5 mg por vía oral cada 4-6 horas hasta el término. El uso de los tocolíticos en general debe limitarse a un período inicial y breve de tratamiento, probablemente no más de 48-72 horas. Broncoespasmo: 2 inhalaciones por lo menos 10-15 minutos antes de comenzar el ejercicio
InsulinaNomenclatura Farmacológica: Hormonas
PRESENTACIÓN Pluma Precargada, Cartucho y Frasco Ámpula de 100 U/mL
ACCIÓN TERAPÉUTICA Inhibe la producción hepática de glucosa (glucogenólisis y gluconeogénesis), estimula la captación y el metabolismo de la glucosa por el músculo y el tejido adiposo.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Tto. de diabetes mellitus.
MECANISMO DE ACCIÓN Efecto hipoglucemiante de la insulina se produce cuando se une a los receptores de insulina en células musculares y adiposas, facilitando la absorción de la glucosa e inhibiendo, simultáneamente, la producción hepática de glucosa.
EFECTOS ADVERSOS Hipoglucemia, Al inicio: edema, anomalías en la refracción. La hipoglucemia prolongada puede producir daño cerebral permanente. Reacción local: eritema, hinchazón o prurito en el sitio de la inyección.
INTERACCIONES Reducen necesidades de insulina: antidiabéticos orales, IMAO, ß-bloqueantes, IECA, salicilatos, esteroides anabolizantes y sulfonamidas. Aumentan necesidades de insulina: anticonceptivos orales, tiazidas, glucocorticoides, hormonas tiroideas, simpaticomiméticos, hormona de crecimiento, danazol. Aumentan o reducen necesidades de insulina: octreotida/lanreótida. Efecto potenciado o debilitado por: alcohol.
CONTRA -INDICACIONES Insuficiencia renal y hepática, insuficiencia respiratoria y cardíaca, embarazo o lactancia, cirugía mayor, alcoholismo, enfermedad aguda grave.
ELIMINACIÓN Hepática
POSOLOGÍA
- Dosis: Ajustar conforme a la respuesta y necesidades individuales.
- Insulina Acción Rápida: permite cambiar su comienzo de acción o su duración, comienzan a ser activas a los 10-15 minutos de haberse inyectado, su pico de actividad es a los 30-90 minutos y duran entre 3 y 4 horas.
- Insulina Regular: Comienza a ser activa a los 30-60 minutos de haberse inyectado, su pico de actividad es a las 2-3 horas y su duración es de 5-7 horas.
- Insulina Acción Intermedia: su duración es de 10 a 13 horas, pico de acción entre 4 y 7 horas después de haberse inyectado y comienza a ser activa a la 1-2 horas.
- Insulina Acción Prolongada: dura 24 horas, pico de acción de 10 min a 2 hrs, su comienzo de actividad es a la 1-2 horas.
MetforminaNomenclatura Farmacológica: Biguanida con efecto hipoglucemiante
PRESENTACIÓN Tabletas: 500, 850 y 1 000 mg; tabletas (liberación prolongada): 500 mg
ACCIÓN TERAPÉUTICA No estimula la liberación de insulina, pero sí requiere que esté presente para ejercer sus efectos. Se piensa que inhibe la gluconeogénesis en el hígado y la absorción de glucosa del tracto gastrointestinal y aumenta la captación periférica.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Las personas con diabetes tipo II que no responden sólo a la dieta y en quienes la insulina es inaceptable. Tratamiento adyuvante con insulina, rosiglitazona y sulfonilureas.
MECANISMO DE ACCIÓN Reduce la glucosa en plasma postprandial y basal. Actúa por 3 mecanismos: Inhibición de gluconeogénesis y glucogenolisis. En el músculo incrementa la sensibilidad a insulina y mejora de captación de glucosa periférica y su utilización. Retrasa la absorción intestinal de glucosa
EFECTOS ADVERSOS Leve, transitoria: diarrea, náuseas, vómitos, sabor metálico, anorexia, dolor abdominal. Poco frecuente: eritema ligero, prurito, urticaria. Ocasional: acidosis láctica grave y a menudo letal (náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, malestar general, mialgias, somnolencia, hiperventilación, pH sanguíneo disminuido).
INTERACCIONES Puede estar aumentado el riesgo de acidosis láctica si se administra con alcohol o tetraciclinas que se toman en caso de alteraciones renales o con dosis mayores de 2 g por día. El alcohol puede retrasar, enmascarar, o ambas, los síntomas de hipoglucemia. Puede potenciar los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la ECA y bloqueadores de los receptores - adrenérgicos.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; cetoacidosis diabética, precoma diabético; I.R. (Clcr < 60 ml/min); patología aguda con riesgo de alteración renal: deshidratación, infección grave, shock; enf. aguda o crónica con riesgo de hipoxia tisular: insuf. cardiaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock; I.H., intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
Iniciar con 500 mg VO 1 a 2 veces al día con los alimentos, aumentar en forma gradual a 1 g tres veces al día, si es necesario.
GlibenclamidaNomenclatura Farmacológica: Sulfonilureas con efecto hipoglucemiante
PRESENTACIÓN Tabletas: 5 mg.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Posee efecto hipoglucemiante al estimular la liberación de insulina por las células beta del páncreas, tanto en ayunas como mediada por glucosa (tras la ingesta)
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio físico y pérdida de peso. Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente.
MECANISMO DE ACCIÓN Estimula la secreción de insulina por células ß del páncreas. Reduce la producción hepática de glucosa y aumenta la capacidad de unión y de respuesta de la insulina en tejidos periféricos.
EFECTOS ADVERSOS Molestias visuales transitorias (al inicio); hipersensibilidad; náuseas, vómitos, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento, diarrea; prurito, eritema, dermatitis, erupciones exantematosas.
INTERACCIONES Pueden potenciar acción hipoglucemiante: insulina y otros antidiabéticos orales. Pueden reducir acción hipoglucemiante: rifampicina, diuréticos tiazídicos y beta-bloqueantes. Aumenta concentración de: ciclosporina, ajustar dosis. Evitar asociación con: alcohol, pimozida.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad a glibenclamida, sulfonilureas, derivados de sulfonamida (sulfamidas, tiazidas). Diabetes tipo I, cetoacidosis diabética, precoma y coma diabéticos, I.R./I.H. graves. Embarazo. Lactancia. Concomitancia con bosentán (elevación de enzimas hepáticas). Pacientes hiperglucémicos sometidos a intervenciones quirúrgicas o en los que aparezca infección severa o traumatismo grave.
ELIMINACIÓN Hepática / Renal
POSOLOGÍA
Iniciar con 2.5 mg VO por día antes del desayuno, incrementando, si es necesario, 2.5 mg a intervalos de siete días (dosis máxima al día 15 mg).
LevotiroxinaNomenclatura Farmacológica: Hormona
PRESENTACIÓN Comprimido: 50 mcg, 100 mcg , Vial 500 mcg
ACCIÓN TERAPÉUTICA Suprime la secreción de la tirotropina en el tratamiento del bocio y de la tiroiditis linfocítica crónica, y puede ser utilizado en combinación con agentes antitiroideos para prevenir el desarrollo de hipotiroidismo o goitrogenesis durante el tratamiento de la tirotoxicosis.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Terapia de reemplazo o sustitutiva cuando la función tiroidea está disminuida o falta por completo.
MECANISMO DE ACCIÓN Efecto idéntico a la hormona natural secretada por la tiroides. Se transforma en T3 en órganos periféricos y, como la hormona endógena, desarrolla su efecto a nivel de receptores T3 . El organismo no es capaz de distinguir entre levotiroxina endógena y exógena.
EFECTOS ADVERSOS Taquicardia, palpitaciones, arritmia cardiaca, angina, cefalea, debilidad muscular y calambres, rubor, intolerancia al calor, sudoración, fiebre, vómitos, alteraciones menstruales, temblor, agitación, insomnio, pérdida de peso, diarrea, reacciones alérgicas, leucopenia, embolismo cerebral, trastornos psiquiátricos.
INTERACCIONES Efecto reducido por: fármacos que contienen aluminio (antiácidos, sucralfato), fármacos con hierro, carbonato de Ca; lopinavir/ritonavir. Aumenta efecto de: anticoagulantes cumarínicos; ajustar dosis de éstos si necesario. Absorción inhibida por: colestiramina, sevelámero, colestipol y sales de Ca y Na del ác. sulfónico poliestireno.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; hipertiroidismo, insuf. adrenal, insuf. corticosuprarrenal, insuf. pituitaria (cuando conlleve a una insuf. adrenal que requiera tto.), insuf. hipofisaria y tirotoxicosis no tratadas; IAM, miocarditis aguda y pancarditis aguda; administración concomitante con antitiroideos en embarazo y lactancia.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
Oral. Ads. Dosis inicial: 25-50 mcg/día, antes del desayuno y ajustados a intervalos de 2-4 sem en 25-50 mcg hasta alcanzar estado eutiroideo.
LiotironinaNomenclatura Farmacológica: Agente Tiroideo
PRESENTACIÓN Tabletas: 20 μg.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Actúa sobre el cuerpo para aumentar la tasa metabólica basal, afecta la síntesis proteica y aumenta la sensibilidad del cuerpo a las catecolaminas (como la adrenalina) por permisividad.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Estados hipotiroideos graves y agudos. Coma mixedematoso.
MECANISMO DE ACCIÓN Estimula el consumo de oxígeno para la mayoría de los tejidos corporales, acelera la tasa metabólica basal y el metabolismo de carbohidratos, proteínas y lípidos. Es una forma sintética de la triyodotironina (T3), una hormona tiroidea.
EFECTOS ADVERSOS Cefalea, inquietud, rubicundez, sudoración, excitabilidad. Diarrea, pérdida ponderal excesiva. Dolor anginoso, taquicardia, arritmia, palpitaciones. Calambres o debilidad musculosquelética.
INTERACCIONES Su absorción puede reducirse si se administra junto con colestiramina. Aumento del riesgo de arritmias si se administra junto con ATC. Puede necesitarse ajuste de la dosis de los glucósidos cardiacos, debido a que la liotironina puede potenciar la toxicidad por digital. Sus niveles séricos pueden reducirse si se administra junto con anticonceptivos orales.
CONTRA -INDICACIONES No debe administrarse a pacientes hipersensibles a los componentes de la fórmula o cursando con enf. adrenal coexistente, tirotoxicosis; IAM; HTA; en pacientes con insuf. adrenal irreversible ya que aumenta la demanda de hormonas adrenocorticales y puede causar una crisis adrenal aguda.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
Mixedema: 10 a 20 μg VO c/8 h, e incrementar de manera gradual hasta un total de 60 μg/día en fracciones; Coma mixedematoso: 60 μg a través de sonda gástrica, y luego 20 μg c/8 h; Tirotoxicosis: 20 μg VO c/8 h (con carbimazol).
TiamazolNomenclatura Farmacológica: Inhibidor de la formación de hormonas tiroideas
PRESENTACIÓN Tabletas de 5 mg
ACCIÓN TERAPÉUTICA Fármaco antitiroideo que actúa bloqueando la síntesis de hormonas tiroideas T3 y T4 interfiriendo en la incorporación del yodo en los residuos tirosil de la tiroglobulina.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA En ads. y niños ≥ 3 años en: tto. del hipertiroidismo; tto. de crisis tirotóxicas (tormenta tiroidea); preparación para la tiroidectomía en pacientes con hipertiroidismo; preparación anterior y posterior a la aplicación de yodo radioactivo para el tto. del hipertiroidismo; tto. profiláctico en pacientes con hipertiroidismo subclínico
MECANISMO DE ACCIÓN Antitiroideo de elevada potencia y acción prolongada.
EFECTOS ADVERSOS Náuseas, vómitos, dolor epigástrico; erupción cutánea; urticaria, prurito, hiperpegmentación de la piel; artralgia, mialgia.
INTERACCIONES Potencia efecto de: propranolol u otros ß-bloqueantes, glucósidos digitálicos, teofilina. Disminuye efecto de: anticoagulantes orales. Respuesta aumentada con: amiodarona. Respuesta disminuida con: glicerol iodado, yodo o yoduro potásico.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; alteraciones del hemograma moderadas o graves (neutropenia), colestasis preexistente que no esté causada por hipertiroidismo; daño previo en la médula ósea tras tto. con tiamazol o carbimazol; tto. concomitante con hormonas tiroideas durante el embarazo.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
Adultos: La dosis inicial diaria es de 15 mg para hipertiroidismo leve, de 30 a 40 mg para hipertiroidismo moderado y 60 mg para hipertiroidismo grave, administrada en 3 dosis fraccionadas iguales a intervalos de 8 horas.
PropiltiouraciloNomenclatura Farmacológica: Agentes Antitiroideo
PRESENTACIÓN Tabletas: 50 mg.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Similar al carbimazol, pero también inhibe la conversión de T3 en T4 en los tejidos periféricos.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Se reserva su uso a pacientes adultos que no toleran otros antitiroideos (metimazol, carbimazol) y, en los cuales, el tratamiento con yodo radiactivo o cirugía no resulta apropiado.
MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben la síntesis de las hormonas tiroideas mediante la inhibición de la incorporación de Iodo a la tirosina y del acoplamiento de las iodotirosinas; no interfieren con las acciones de hormonas tiroideas exógenas.
EFECTOS ADVERSOS Agranulocitosis, leucopenia leve. Ocasionalmente: ictericia colestásica, hepatotoxicidad, ototoxicidad, linfadenopatía, hipoprotrombinemia, nefritis, vasculitis.
INTERACCIONES Los pacientes que reciben heparina o anticoagulantes orales requieren vigilancia estrecha del tiempo de protrombina, debido a que el propiltiouracilo puede inducir hipoprotrombinemia. Riesgo de agranulocitosis se incrementa si el propil- tiouracilo se administra junto con otros medicamentos que induzcan ese trastorno.
CONTRA -INDICACIONESAlergia al propiltiouracilo. Precauciones en Enfermedad hepática, Trastornos hematológicos, Insuficiencia renal, Embarazo. Su empleo durante el primer trimestre de gestación se ha asociado a malformaciones del tracto urinario, faciales y de la región cervical.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
Iniciar con 200 a 400 mg VO por día en 3 o 4 fracciones, y seguir con 50 a 800 mg/día en 2 a 4 fracciones; Crisis tirotóxica: 800 a 1 200 mg/día en fracciones (por vía oral o a través de sonda nasogástrica)
SomatropinaNomenclatura Farmacológica: Hormona de Crecimiento
PRESENTACIÓN Pluma prellenada: 5 mg/1.5 mL, 10 mg/1.5 mL, 15 mg/ 1.5 mL. Solución en cartucho: 5 mg/1.5 mL, 10 mg/1.5 mL, 15 mg/1.5 mL; 6 mg, 12 mg, 24 mg, 10 mg/2 mL. Frasco ámpula: 3 mg, 4 mg, 8 mg.
ACCIÓN TERAPÉUTICA GH humana sintética que se produce mediante tecnología de DNA recombinante, con equivalencia a la GH humana.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Secreción hipofisaria reducida o insuficiente de GH, que causa talla baja. Trastorno del crecimiento asociado con el síndrome de Turner. Adultos con deficiencia grave de GH. Pacientes pediátricos con síndrome de Prader-Willi. Trastorno del crecimiento en niños con insuficiencia renal crónica
MECANISMO DE ACCIÓN Potente hormona metabólica de importancia para el metabolismo de lípidos, carbohidratos y proteínas.
EFECTOS ADVERSOS Sitio de la inyección: dolor, eritema, edema, lipoatrofia. Adultos, frecuentes: parestesias, rigidez, edema periférico, artralgias, mialgias, dolor muscular localizado, hiperglucemia (leve), síndrome del túnel del carpo.
INTERACCIONES Dosis elevadas de glucocorticoides pueden inhibir los efectos de promoción del crecimiento. Puede ser necesario ajustar la dosis de la insulina o los hipoglucemiantes orales. Aumento del riesgo de rechazo renal en individuos que reciben aloinjertos (que han sufrido dos o más episodios de rechazo).
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; signos de actividad tumoral (el tto. antitumoral deberá haber finalizado antes de iniciar tto.); niños con epífisis ya cerradas; enf. crítica aguda por complicación 2 aria a cirugía cardiaca, abdominal, traumatismo múltiple o insuf. respiratoria aguda. Trasplante renal en niños con enf. renal crónica.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
Niños, deficiencia de GH: iniciar con 0.177 a 0.255 mg/ kg/semana que pueden fraccionarse en siete dosis diarias. Adultos, deficiencia de GH: iniciar con 0.04 mg/ kg/día/semana SC que se fraccionan en siete dosis diarias.
VasopresinaNomenclatura Farmacológica: Hormona Antidiurética
PRESENTACIÓN Solución: 20 U presoras/mL.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Acción antidiurética directa sobre el túbulo renal distal mediada por el incremento de su permeabilidad para la reabsorción de agua. Produce contracción del músculo liso del tubo digestivo y el lecho vascular (en especial capilares, arteriolas y vénulas).
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Control sintomático de la diabetes insípida. Prevención y control de la distensión abdominal. Eliminación de artefactos por gas en las radiografías abdominales.
MECANISMO DE ACCIÓN Hormona endógena con efectos osmorreguladores, vasopresores, hemostáticos y en el sistema nervioso central. En los efectos periféricos de la vasopresina arginina participan diferentes receptores de la vasopresina, como los receptores V1a, V1b, V2.
EFECTOS ADVERSOS Palidez. Náuseas, vómitos, cólico, flatulencia. Temblor, sudoración, sensación de latidos en el cráneo, vértigo. Anafilaxia, urticaria, constricción bronquial. Reacciones alérgicas (locales o sistémicas). Poco frecuentes: intoxicación hídrica.
INTERACCIONES Efecto antidiurético potenciado por: carbamazepina, clorpropamida, clofibrato, carbamida, fludrocortisona o antidepresivos tricíclicos. Efecto antidiurético reducido por: demeclociclina, norepinefrina, litio, heparina o alcohol. Los fármacos hipotensores pueden reducir la elevación de la tensión arterial provocada.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensiblidad a la vasopresina, No debe administrarse por vía IV. Tener cautela si se administra a personas con epilepsia, migraña, anemia, toxemia del embarazo, nefritis (con hipertensión arterial), bocio (con complicaciones cardiacas), trombosis coronaria, angina o arteriosclerosis.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
Distensión abdominal: iniciar con 0.25 mL (5 U) IM o SC, e incrementar hasta 0.5 mL (10 U) de ser necesario, c/3 o 4 h. Radiografía abdominal: 0.5 mL (10 U) IM o SC, que se administran dos horas y 30 min antes de la toma de las placas. Diabetes insípida: 0.25 a 0.5 mL (5 a 10 U) IM, SC o por vía intranasal, 2 o 3 veces al día.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Funciona al detener el crecimiento del recubrimiento del útero y al estimular al útero a producir ciertas hormonas.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Tto. coadyuvante a la terapia estrogénica en mujeres menopáusicas no histerectomizadas: Amenorrea, Menometrorragia funcional, Esterilidad, Tensión premenstrual, Dismenorrea, Endometriosis, Anticoncepción, Terapia coadyuvante del carcinoma de endometrio inoperante, recurrente y metastásico
MECANISMO DE ACCIÓN Acción antiestrogénica, antiandrogénica y antigonadotrópica. Inhibe la secreción de la gonadotrofina hipofisaria con la consiguiente inhibición de la maduración folicular y de la ovulación.
EFECTOS ADVERSOS Vaginitis; nerviosismo, anorgasmia o disminución de la libido, depresión, insomnio; cefalea, mareo, náuseas, erupción cutánea, alopecia o falta de crecimiento del pelo, acné; dolor de espalda, calambres en las piernas; irregularidades menstruales (hemorragia y/o amenorrea), dolor pélvico, dolor en las mamas, leucorrea; astenia.
INTERACCIONES
- Eficacia disminuida por: aminoglutetimida.
- Disminuye eficacia de: hipoglucemiantes y anticoagulantes orales.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad, tromboflebitis y fenómenos tromboembólicos, HTA grave, I.H. grave, hemorragia uterina anormal (metrorragias y menorragias) o del tracto urinario no diagnosticada, aborto diferido, embarazo, sospecha o evidencia de malignidad mamaria o de los órganos genitales hormonodependiente.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Mejorar las condiciones bajo las cuales se realiza la interrupción del embarazo en etapas tempranas o que han pasado 70 días o menos desde que comenzó su último período menstrual.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Interrupción médica del embarazo intrauterino en curso, Ablandamiento y dilatación del cuello uterino antes de la interrupción quirúrgica del embarazo durante el 1 er trimestre, Inducción del parto en la muerte fetal intrauterina.
MECANISMO DE ACCIÓN Acción antiprogestágena como resultado de una competencia con la progesterona en los receptores de progesterona.
EFECTOS ADVERSOS Sangrado, contracciones o espasmos uterinos, molestias uterinos , leves o moderadas, náuseas, vómitos, diarrea.
INTERACCIONES Puede disminuir eficacia de corticoides durante los 3 a 4 días posteriores a la toma de mifepristona.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad, insuf. suprarrenal crónica, asma grave no controlado, porfiria hereditaria. Relacionados con: embarazo no confirmado, sospecha de embarazo extrauterino.
ELIMINACIÓN Hepática
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Escasa actividad de vasopresina, Estimula la contracción uterina, Estimula la emisión de leche desde las mamas.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Inducción y mantenimiento del trabajo de parto, Control de la hemorragia posparto y de la hipotonía uterina durante la tercera fase del trabajo de parto.
MECANISMO DE ACCIÓN La activación de los receptores por la oxitocina provoca la liberación de calcio desde las reservas intracelulares y por lo tanto conduce a la contracción del miometrio. Cuando oxitocina se administra a bajas dosis mediante infusión intravenosa, produce contracciones uterinas rítmicas
EFECTOS ADVERSOS Náuseas, Vómitos, Cefalea, Las dosis altas pueden inducir contracciones uterinas violentas que desencadenen rotura uterina, o sufrimiento, asfixia y muerte del feto, Hipotensión intensa, rubor y taquicardia refleja, Bradicardia, cambios electrocardiográficos, Dosis alta, infusión prolongada: intoxicación hídrica, hiponatremia neonatal.
INTERACCIONES Las prostaglandinas pueden potenciar la acción de la oxitocina. Algunos anestésicos inhalables (isoflurano, ciclopropano) pueden reducir la actividad de la oxitocina y potenciar su acción hipotensora. La oxitocina puede potenciar la acción presora de los vasoconstrictores simpaticomiméticos si se administra durante el bloqueo caudal o después de él.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; contracciones uterinas hipertónicas, peligro del feto si el parto no es inminente; cualquier condición, a causa del feto o de la madre, mala presentación fetal, placenta previa, desprendimiento placentario, prolapso del cordón umbilical, sobredistención o resistencia a la rotura uterina como en embarazos múltiples, polihidramnios, parto múltiple
ELIMINACIÓN Hepática / Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Incrementa la amplitud y la frecuencia de las contracciones y el tono uterinos, con lo que obstruye el flujo sanguíneo y produce hemostasia. Incrementa la fuerza y la frecuencia de las contracciones uterinas.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Prevención y tratamiento de la hemorragia posparto.
MECANISMO DE ACCIÓN Agente oxitócico que estimula la contracción del músculo liso uterino y vascular.
EFECTOS ADVERSOS Cefalea, mareo, alucinaciones, Tinnitus, vértigo. Sudoración. Náuseas, vómitos, sabor desagradable, diarrea, dolor abdominal, espasmo esofágico. Alergia. Disnea, congestión nasal. Calambres en piernas. Bradicardia, palpitaciones, arritmias, dolor torácico (transitorio), hipotensión, tromboflebitis, vasospasmo periférico. Intoxicación hídrica. Hematuria.
INTERACCIONES Puede causar vasoconstricción periférica aditiva si se administra con bloqueadores de los receptores - adrenérgicos, anestésicos generales, algunos anestésicos locales y vasoconstrictores. Utilizar con cautela si se administra con metisergida, debido a que la combinación puede inducir espasmo persistente grave en las arterias principales. Su eficacia se reduce en caso de deficiencia de calcio. Incompatible con muchos fármacos, como adrenalina, amilobarbital, ampicilina, cefalotina, cloranfenicol, heparina, metaraminol, meticilina, nitrofurantoína, sulfadiazina, tiopental, complejo vitamínico B con vitamina C, y warfarina.
CONTRA -INDICACIONES Embarazo, inercia uterina primaria o secundaria. Hipertensión severa. Preeclampsia y eclampsia. Vasculopatías oclusivas (incluido el angor pectoris). Sepsis. Hipersensibilidad a ergonovina, a los alcaloides del cornezuelo.
ELIMINACIÓN Hepática / Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Participa en la transmisión y el funcionamiento neuroquímicos. Se ha utilizado para intentar detener las contracciones del útero en las pacientes que comienzan el trabajo de parto demasiado pronto.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Prevenir y tratar la hipomagnesemia, Prevenir y tratar las convulsiones asociadas con la preclampsia y la eclampsia, y para ayudar a proteger los cerebros de los recién nacidos.
MECANISMO DE ACCIÓN Catión principalmente intracelular, disminuye la excitabilidad neuronal y la transmisión neuromuscular. Interviene en numerosas reacciones enzimáticas. Es un elemento constitutivo; la mitad del magnesio del organismo se encuentra en los huesos.
EFECTOS ADVERSOS Exceso: hipermagnesemia (náuseas, vómitos, rubor, hipotensión, debilidad muscular y parálisis, visión borrosa o doble, arreflexia, depresión del SNC). IM: irritación, dolor en el sitio de inyección. Neonatos, si se administra en las dos horas siguientes al nacimiento: hipermagnesemia, depresión respiratoria.
INTERACCIONES Tener cautela si se utiliza con glucósidos cardiacos. Aumento de la depresión del SNC si se administra junto con depresores centrales. Aumento del bloqueo neuromuscular si se administra con bloqueadores neuromusculares. Puede presentarse incremento de la respuesta hipotensora si se usa con nifedipina.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; I.R. grave (Clcr < 30 ml/min).; no se recomienda en asociación con derivados de la quinidina; taquicardia; insuf. cardiaca; lesión miocárdica; infarto; I.H.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Analgésico, antipirético, antiinflamatorio no esteroides. Uteroinhibidor. Vida media de aproximadamente 4.5 h.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Fase activa de la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Alteraciones musculoesqueléticas (bursitis, tendinitis, sinovitis). Procesos inflamatorios posteriores a intervenciones ortopédicas. Síndrome dismenorreico. Amenaza de parto prematuro.
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en tejidos periféricos. Antidismenorreico: inhibe la síntesis de prostaglandinas en el útero, lo que disminuye las contracciones uterinas, aumenta la perfusión uterina y alivia la isquemia y el dolor espasmódico.
EFECTOS ADVERSOS Puede agravar enfermedades psiquiátricas preexistentes como la epilepsia o enfermedad de Parkinson. IV: recién nacidos: disminución del gasto urinario, elevación de urea y creatinina sanguíneas, sangrado intracraneal. Supositorios: irritación de la mucosa rectal, tenesmo.
INTERACCIONES Niveles plasmáticos disminuidos por: AAS. Niveles plasmáticos aumentados por: probenecid, diflunisal. Reduce hipotensión de: ß-bloqueantes, diuréticos tiazídicos, furosemida, captopril. Aumenta niveles plasmáticos de: litio, determinación frecuente de los mismos.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad a indometacina y/o otros AINE; úlcera duodenal activa, historia de lesiones gástricas recurrentes; embarazo; lactancia; niños < 14 años. Además, historial reciente de proctitis (rectal).
ELIMINACIÓN Hepatobiliar
POSOLOGÍA
- 50 a 200 mg VO por día con los alimentos en dosis divididas (máximo al día 200 mg)
- Supositorios de 100 mg una o dos veces por día sino se tolera el tratamiento oral
ACCIÓN TERAPÉUTICA Inhibe el flujo de iones Ca al tejido miocárdico y muscular liso de arterias coronarias y vasos periféricos.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Angina de pecho crónica estable en tto. combinado, angina de pecho vasoespástica, s. de Raynaud, HTA, Retrasar el parto prematuro inminente en mujeres embarazadas.
MECANISMO DE ACCIÓN Calcioantagonista tipo 2, del grupo de las dihidropiridinas, inhibe el flujo de iones calcio en los canales lentos del tejido muscular liso de las paredes uterinas. Dicha actividad farmacológica le otorga una acentuada acción relajante del miometrio, comportándose, por tanto, como tocolítico.
EFECTOS ADVERSOS Cefalea, mareo; edema (incluido edema periférico), vasodilatación; estreñimiento, náusea; sensación de malestar; edema pulmonar.
INTERACCIONES Potenciación del efecto hipotensor por: medicamentos antihipertensivos. Concentración plasmática aumentada por: antibióticos, inhibidores de la proteasa anti-VIH, antimicóticos tipo azol, antidepresivos, cimetidina, - antiepilépticos, inmunosupresores, antiarrítmicos y cardiotónicos.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad a nifedipino; Shock cardiovascular, eclampsia, preeclampsia, cardiopatías; hipotensión marcada angina inestable; infarto de miocardio reciente; hipertiroidismo; edad gestacional < 24 o > 33 sem completas; rotura prematura de las membranas después de las 30 sem de gestación; retraso del crecimiento intrauterino y frecuencia cardíaca fetal anormal; hemorragia uterina, muerte intrauterina del feto, placenta previa.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA También mejora la eliminación mucociliar. La terbutalina inyectable también se usa durante un período breve (menos de 48 a 72 horas) para tratar el trabajo de parto prematuro en mujeres embarazadas que se encuentran en un hospital.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Alivio del broncospasmo secundario al asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Profilaxis del asma inducida por ejercicio u otras situaciones. Para la inhibición de la contracción uterina en el parto prematuro
MECANISMO DE ACCIÓN Simpaticomimético de acción directa con algo de actividad selectiva estimulante de los receptores -2- adrenérgicos. Produce broncodilatación.
EFECTOS ADVERSOS Taquicardia, palpitaciones, calambres musculares, cefalea, temblor.
INTERACCIONES
- Acción inhibida por: ß-bloqueantes no selectivos.
- Hipopotasemia potenciada por: derivados xantínicos, esteroides, diuréticos.
CONTRA -INDICACIONES En aerosol no debe utilizarse de forma continua. Se ha demostrado que el uso continuo de los agonistas beta-2 durante 12 meses o más acelera el declive de la función pulmonar. Efectos inotrópicos y cronotrópico positivos. Puede elevar los niveles de glucosa en sangre
ELIMINACIÓNHepática / Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Inhibe la producción hepática de glucosa (glucogenólisis y gluconeogénesis), estimula la captación y el metabolismo de la glucosa por el músculo y el tejido adiposo.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Tto. de diabetes mellitus.
MECANISMO DE ACCIÓN Efecto hipoglucemiante de la insulina se produce cuando se une a los receptores de insulina en células musculares y adiposas, facilitando la absorción de la glucosa e inhibiendo, simultáneamente, la producción hepática de glucosa.
EFECTOS ADVERSOS Hipoglucemia, Al inicio: edema, anomalías en la refracción. La hipoglucemia prolongada puede producir daño cerebral permanente. Reacción local: eritema, hinchazón o prurito en el sitio de la inyección.
INTERACCIONES Reducen necesidades de insulina: antidiabéticos orales, IMAO, ß-bloqueantes, IECA, salicilatos, esteroides anabolizantes y sulfonamidas. Aumentan necesidades de insulina: anticonceptivos orales, tiazidas, glucocorticoides, hormonas tiroideas, simpaticomiméticos, hormona de crecimiento, danazol. Aumentan o reducen necesidades de insulina: octreotida/lanreótida. Efecto potenciado o debilitado por: alcohol.
CONTRA -INDICACIONES Insuficiencia renal y hepática, insuficiencia respiratoria y cardíaca, embarazo o lactancia, cirugía mayor, alcoholismo, enfermedad aguda grave.
ELIMINACIÓN Hepática
POSOLOGÍA
- Dosis: Ajustar conforme a la respuesta y necesidades individuales.
- Insulina Acción Rápida: permite cambiar su comienzo de acción o su duración, comienzan a ser activas a los 10-15 minutos de haberse inyectado, su pico de actividad es a los 30-90 minutos y duran entre 3 y 4 horas.
- Insulina Regular: Comienza a ser activa a los 30-60 minutos de haberse inyectado, su pico de actividad es a las 2-3 horas y su duración es de 5-7 horas.
- Insulina Acción Intermedia: su duración es de 10 a 13 horas, pico de acción entre 4 y 7 horas después de haberse inyectado y comienza a ser activa a la 1-2 horas.
- Insulina Acción Prolongada: dura 24 horas, pico de acción de 10 min a 2 hrs, su comienzo de actividad es a la 1-2 horas.
ACCIÓN TERAPÉUTICA No estimula la liberación de insulina, pero sí requiere que esté presente para ejercer sus efectos. Se piensa que inhibe la gluconeogénesis en el hígado y la absorción de glucosa del tracto gastrointestinal y aumenta la captación periférica.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Las personas con diabetes tipo II que no responden sólo a la dieta y en quienes la insulina es inaceptable. Tratamiento adyuvante con insulina, rosiglitazona y sulfonilureas.
MECANISMO DE ACCIÓN Reduce la glucosa en plasma postprandial y basal. Actúa por 3 mecanismos: Inhibición de gluconeogénesis y glucogenolisis. En el músculo incrementa la sensibilidad a insulina y mejora de captación de glucosa periférica y su utilización. Retrasa la absorción intestinal de glucosa
EFECTOS ADVERSOS Leve, transitoria: diarrea, náuseas, vómitos, sabor metálico, anorexia, dolor abdominal. Poco frecuente: eritema ligero, prurito, urticaria. Ocasional: acidosis láctica grave y a menudo letal (náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, malestar general, mialgias, somnolencia, hiperventilación, pH sanguíneo disminuido).
INTERACCIONES Puede estar aumentado el riesgo de acidosis láctica si se administra con alcohol o tetraciclinas que se toman en caso de alteraciones renales o con dosis mayores de 2 g por día. El alcohol puede retrasar, enmascarar, o ambas, los síntomas de hipoglucemia. Puede potenciar los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la ECA y bloqueadores de los receptores - adrenérgicos.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; cetoacidosis diabética, precoma diabético; I.R. (Clcr < 60 ml/min); patología aguda con riesgo de alteración renal: deshidratación, infección grave, shock; enf. aguda o crónica con riesgo de hipoxia tisular: insuf. cardiaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock; I.H., intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Posee efecto hipoglucemiante al estimular la liberación de insulina por las células beta del páncreas, tanto en ayunas como mediada por glucosa (tras la ingesta)
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio físico y pérdida de peso. Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente.
MECANISMO DE ACCIÓN Estimula la secreción de insulina por células ß del páncreas. Reduce la producción hepática de glucosa y aumenta la capacidad de unión y de respuesta de la insulina en tejidos periféricos.
EFECTOS ADVERSOS Molestias visuales transitorias (al inicio); hipersensibilidad; náuseas, vómitos, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento, diarrea; prurito, eritema, dermatitis, erupciones exantematosas.
INTERACCIONES Pueden potenciar acción hipoglucemiante: insulina y otros antidiabéticos orales. Pueden reducir acción hipoglucemiante: rifampicina, diuréticos tiazídicos y beta-bloqueantes. Aumenta concentración de: ciclosporina, ajustar dosis. Evitar asociación con: alcohol, pimozida.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad a glibenclamida, sulfonilureas, derivados de sulfonamida (sulfamidas, tiazidas). Diabetes tipo I, cetoacidosis diabética, precoma y coma diabéticos, I.R./I.H. graves. Embarazo. Lactancia. Concomitancia con bosentán (elevación de enzimas hepáticas). Pacientes hiperglucémicos sometidos a intervenciones quirúrgicas o en los que aparezca infección severa o traumatismo grave.
ELIMINACIÓN Hepática / Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Suprime la secreción de la tirotropina en el tratamiento del bocio y de la tiroiditis linfocítica crónica, y puede ser utilizado en combinación con agentes antitiroideos para prevenir el desarrollo de hipotiroidismo o goitrogenesis durante el tratamiento de la tirotoxicosis.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Terapia de reemplazo o sustitutiva cuando la función tiroidea está disminuida o falta por completo.
MECANISMO DE ACCIÓN Efecto idéntico a la hormona natural secretada por la tiroides. Se transforma en T3 en órganos periféricos y, como la hormona endógena, desarrolla su efecto a nivel de receptores T3 . El organismo no es capaz de distinguir entre levotiroxina endógena y exógena.
EFECTOS ADVERSOS Taquicardia, palpitaciones, arritmia cardiaca, angina, cefalea, debilidad muscular y calambres, rubor, intolerancia al calor, sudoración, fiebre, vómitos, alteraciones menstruales, temblor, agitación, insomnio, pérdida de peso, diarrea, reacciones alérgicas, leucopenia, embolismo cerebral, trastornos psiquiátricos.
INTERACCIONES Efecto reducido por: fármacos que contienen aluminio (antiácidos, sucralfato), fármacos con hierro, carbonato de Ca; lopinavir/ritonavir. Aumenta efecto de: anticoagulantes cumarínicos; ajustar dosis de éstos si necesario. Absorción inhibida por: colestiramina, sevelámero, colestipol y sales de Ca y Na del ác. sulfónico poliestireno.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; hipertiroidismo, insuf. adrenal, insuf. corticosuprarrenal, insuf. pituitaria (cuando conlleve a una insuf. adrenal que requiera tto.), insuf. hipofisaria y tirotoxicosis no tratadas; IAM, miocarditis aguda y pancarditis aguda; administración concomitante con antitiroideos en embarazo y lactancia.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Actúa sobre el cuerpo para aumentar la tasa metabólica basal, afecta la síntesis proteica y aumenta la sensibilidad del cuerpo a las catecolaminas (como la adrenalina) por permisividad.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Estados hipotiroideos graves y agudos. Coma mixedematoso.
MECANISMO DE ACCIÓN Estimula el consumo de oxígeno para la mayoría de los tejidos corporales, acelera la tasa metabólica basal y el metabolismo de carbohidratos, proteínas y lípidos. Es una forma sintética de la triyodotironina (T3), una hormona tiroidea.
EFECTOS ADVERSOS Cefalea, inquietud, rubicundez, sudoración, excitabilidad. Diarrea, pérdida ponderal excesiva. Dolor anginoso, taquicardia, arritmia, palpitaciones. Calambres o debilidad musculosquelética.
INTERACCIONES Su absorción puede reducirse si se administra junto con colestiramina. Aumento del riesgo de arritmias si se administra junto con ATC. Puede necesitarse ajuste de la dosis de los glucósidos cardiacos, debido a que la liotironina puede potenciar la toxicidad por digital. Sus niveles séricos pueden reducirse si se administra junto con anticonceptivos orales.
CONTRA -INDICACIONES No debe administrarse a pacientes hipersensibles a los componentes de la fórmula o cursando con enf. adrenal coexistente, tirotoxicosis; IAM; HTA; en pacientes con insuf. adrenal irreversible ya que aumenta la demanda de hormonas adrenocorticales y puede causar una crisis adrenal aguda.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Fármaco antitiroideo que actúa bloqueando la síntesis de hormonas tiroideas T3 y T4 interfiriendo en la incorporación del yodo en los residuos tirosil de la tiroglobulina.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA En ads. y niños ≥ 3 años en: tto. del hipertiroidismo; tto. de crisis tirotóxicas (tormenta tiroidea); preparación para la tiroidectomía en pacientes con hipertiroidismo; preparación anterior y posterior a la aplicación de yodo radioactivo para el tto. del hipertiroidismo; tto. profiláctico en pacientes con hipertiroidismo subclínico
MECANISMO DE ACCIÓN Antitiroideo de elevada potencia y acción prolongada.
EFECTOS ADVERSOS Náuseas, vómitos, dolor epigástrico; erupción cutánea; urticaria, prurito, hiperpegmentación de la piel; artralgia, mialgia.
INTERACCIONES Potencia efecto de: propranolol u otros ß-bloqueantes, glucósidos digitálicos, teofilina. Disminuye efecto de: anticoagulantes orales. Respuesta aumentada con: amiodarona. Respuesta disminuida con: glicerol iodado, yodo o yoduro potásico.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; alteraciones del hemograma moderadas o graves (neutropenia), colestasis preexistente que no esté causada por hipertiroidismo; daño previo en la médula ósea tras tto. con tiamazol o carbimazol; tto. concomitante con hormonas tiroideas durante el embarazo.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Similar al carbimazol, pero también inhibe la conversión de T3 en T4 en los tejidos periféricos.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Se reserva su uso a pacientes adultos que no toleran otros antitiroideos (metimazol, carbimazol) y, en los cuales, el tratamiento con yodo radiactivo o cirugía no resulta apropiado.
MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben la síntesis de las hormonas tiroideas mediante la inhibición de la incorporación de Iodo a la tirosina y del acoplamiento de las iodotirosinas; no interfieren con las acciones de hormonas tiroideas exógenas.
EFECTOS ADVERSOS Agranulocitosis, leucopenia leve. Ocasionalmente: ictericia colestásica, hepatotoxicidad, ototoxicidad, linfadenopatía, hipoprotrombinemia, nefritis, vasculitis.
INTERACCIONES Los pacientes que reciben heparina o anticoagulantes orales requieren vigilancia estrecha del tiempo de protrombina, debido a que el propiltiouracilo puede inducir hipoprotrombinemia. Riesgo de agranulocitosis se incrementa si el propil- tiouracilo se administra junto con otros medicamentos que induzcan ese trastorno.
CONTRA -INDICACIONESAlergia al propiltiouracilo. Precauciones en Enfermedad hepática, Trastornos hematológicos, Insuficiencia renal, Embarazo. Su empleo durante el primer trimestre de gestación se ha asociado a malformaciones del tracto urinario, faciales y de la región cervical.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA GH humana sintética que se produce mediante tecnología de DNA recombinante, con equivalencia a la GH humana.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Secreción hipofisaria reducida o insuficiente de GH, que causa talla baja. Trastorno del crecimiento asociado con el síndrome de Turner. Adultos con deficiencia grave de GH. Pacientes pediátricos con síndrome de Prader-Willi. Trastorno del crecimiento en niños con insuficiencia renal crónica
MECANISMO DE ACCIÓN Potente hormona metabólica de importancia para el metabolismo de lípidos, carbohidratos y proteínas.
EFECTOS ADVERSOS Sitio de la inyección: dolor, eritema, edema, lipoatrofia. Adultos, frecuentes: parestesias, rigidez, edema periférico, artralgias, mialgias, dolor muscular localizado, hiperglucemia (leve), síndrome del túnel del carpo.
INTERACCIONES Dosis elevadas de glucocorticoides pueden inhibir los efectos de promoción del crecimiento. Puede ser necesario ajustar la dosis de la insulina o los hipoglucemiantes orales. Aumento del riesgo de rechazo renal en individuos que reciben aloinjertos (que han sufrido dos o más episodios de rechazo).
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad; signos de actividad tumoral (el tto. antitumoral deberá haber finalizado antes de iniciar tto.); niños con epífisis ya cerradas; enf. crítica aguda por complicación 2 aria a cirugía cardiaca, abdominal, traumatismo múltiple o insuf. respiratoria aguda. Trasplante renal en niños con enf. renal crónica.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Acción antidiurética directa sobre el túbulo renal distal mediada por el incremento de su permeabilidad para la reabsorción de agua. Produce contracción del músculo liso del tubo digestivo y el lecho vascular (en especial capilares, arteriolas y vénulas).
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Control sintomático de la diabetes insípida. Prevención y control de la distensión abdominal. Eliminación de artefactos por gas en las radiografías abdominales.
MECANISMO DE ACCIÓN Hormona endógena con efectos osmorreguladores, vasopresores, hemostáticos y en el sistema nervioso central. En los efectos periféricos de la vasopresina arginina participan diferentes receptores de la vasopresina, como los receptores V1a, V1b, V2.
EFECTOS ADVERSOS Palidez. Náuseas, vómitos, cólico, flatulencia. Temblor, sudoración, sensación de latidos en el cráneo, vértigo. Anafilaxia, urticaria, constricción bronquial. Reacciones alérgicas (locales o sistémicas). Poco frecuentes: intoxicación hídrica.
INTERACCIONES Efecto antidiurético potenciado por: carbamazepina, clorpropamida, clofibrato, carbamida, fludrocortisona o antidepresivos tricíclicos. Efecto antidiurético reducido por: demeclociclina, norepinefrina, litio, heparina o alcohol. Los fármacos hipotensores pueden reducir la elevación de la tensión arterial provocada.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensiblidad a la vasopresina, No debe administrarse por vía IV. Tener cautela si se administra a personas con epilepsia, migraña, anemia, toxemia del embarazo, nefritis (con hipertensión arterial), bocio (con complicaciones cardiacas), trombosis coronaria, angina o arteriosclerosis.
ELIMINACIÓN Renal
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