Medicamentos del Sistema Nervioso Central
PRESENTACIÓN Tabletas: 600 y 800 mg; Cápsulas: 100, 300 y 400 mg.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Relacionada con el neurotransmisor GABA, se desconoce su acción antiepiléptica exacta, se cree que interactúa con los canales del sodio..
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Tratamiento adyuvante en las convulsiones parciales, incluyendo las tónico-clónicas generalizadas sin haber logrado el control con los antiepilépticos estándar. Dolor neuropático.
MECANISMO DE ACCIÓN Reduce la liberación de los monoamino neurotransmisores y aumenta el recambio de GABA en varias áreas cerebrales.
EFECTOS ADVERSOS Somnolencia, mareo, fatiga, temblores, nerviosismo, amnesia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, aumento de peso, boca seca, estreñimiento, diarrea, visión borrosa, rinitis, faringitis, tos, exantema, prurito, confusión, espasmos, mialgias, edema periférico, leucopenia.
INTERACCIONES La cimetidina puede disminuir la excreción renal. La biodisponibilidad puede estar disminuida por los antiácidos. Aumento del riesgo de depresión del SNC si se administra con morfina. Puede producir resultados falsos positivos en la prueba para determinar proteínas urinarias.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad a la gabapentina
ELIMINACIÓN Renal.
POSOLOGÍA
PRESENTACIÓN Tabletas: 100 y 200 mg; tabletas (liberación controlada): 200 y 400 mg; suspensión 100 mg/5mL.
ACCIÓN TERAPÉUTICA Antiepiléptico, neurotrópico. Estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas. Inhibe la descarga neuronal repetitiva. Reduce la propagación del impulso excitatorio. Actividad anticolinérgica, antidiurética. Disminuye el recambio de dopamina y noradrenalina (efectos antimanía).
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Epilepsia tónico-clónica (gran mal). Convulsiones parciales (complejas o simples). Convulsiones mixtas (tónico-clónicas y parciales). Neuralgia del trigémino y del glosofaríngeo. Manía, trastorno bipolar (véase antipsicóticos).
MECANISMO DE ACCIÓN Reduce la liberación de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina y noradrenalina.
EFECTOS ADVERSOS Somnolencia, mareo, cefalea, ataxia, fatiga, visión borrosa, náuseas, vómitos, boca seca. Exantema, urticaria, dermatitis alérgica. Aumento en la actividad convulsiva (crisis de ausencia atípicas). Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, edema, retención de líquidos, aumento de peso, hiponatremia.
INTERACCIONES Si se administra con haloperidol, litio, y metoclopramida puede conducir a neurotoxicidad. Aumenta hepatotoxicidad de: isoniazida. Aumenta efectos adversos neurológicos con: litio, metoclopramida, neurolépticos. Riesgo de hiponatremia sintomática con: hidroclorotiazida, furosemida. Reduce tolerancia al: alcohol.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad a carbamazepina y fármacos estructuralmente relacionados. Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresión de médula ósea o de porfirias hepáticas.
ELIMINACIÓN Hepática / Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Evita la propagación de la actividad convulsiva en la corteza motora, estabiliza el umbral de excitabilidad. Antiarrítmico.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Crisis psicomotoras. Convulsiones tónico-clónicas (gran mal). Estado epiléptico. Control profiláctico de las convulsiones durante y después de la neurocirugía y traumatismo craneal grave. Arritmias cardiacas.
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en la corteza motora cerebral: estabiliza el umbral promoviendo la difusión de sodio desde las neuronas. También es antiarrítmico, al estabilizar las células del miocardio.
EFECTOS ADVERSOS Náuseas, vómito, estreñimiento, gusto alterado. Hiperglucemia (en los pacientes con diabetes). Hiperplasia en las encías, agrandamiento de los labios, características faciales toscas, anemia, trombocitopenia.
INTERACCIONES Niveles séricos aumentados por: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida, fenilbutazona, salicilatos, clordiazepóxido, fenotiazinas, diazepam, estrógenos, amiodarona, fluoxetina y succinimidas. Disminuye eficacia de: corticosteroides, anticoagulantes cumarínicos, anticonceptivos orales, quinidina, digitoxina, rifampicina, doxiciclina, estrógenos, furosemida y teofilina.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad a hidantoínas, bradicardia sinusal, bloqueo sinoatrial, bloqueo A-V de 2º y 3 er grado y s. de Adams-Stokes.
ELIMINACIÓN Hepática / Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Se utiliza para tratar los trastornos de ansiedad y el trastorno de pánico (ataques repentinos e inesperados de miedo extremo y preocupación por estos ataques).
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Tratamiento de la ansiedad, trastornos de pánico.
MECANISMO DE ACCIÓN Actúa a nivel de las regiones límbica, talámica e hipotalámica del SNC produciendo una depresión de su actividad que se traduce en sedación, hipnosis, relajación muscular y actividad anti convulsionante.
EFECTOS ADVERSOS Pueden aumentar los niveles plasmáticos de imipramina y desipramina. Puede desarrollarse tolerancia a los efectos sedantes. Depresión, sedación, somnolencia, ataxia, alteración de la memoria, disartria, mareo, cefalea; estreñimiento, boca seca; fatiga, irritabilidad
INTERACCIONES Puede aumentar la depresión del SNC si se administra con alcohol (ingestión aguda), analgésicos opioides, algunos antihistamínicos, antidepresivos (tricíclicos, IMAO no selectivos), relajantes musculares, antipsicóticos, anestésicos, barbitúricos, sedantes e hipnóticos y otros ansiolíticos.
CONTRA -INDICACIONES Contraindicados en los pacientes con miastenia grave, apnea del sueño, enfermedad obstructiva crónica de las vías respiratorias con insuficiencia respiratoria incipiente, trastornos graves del hígado, antecedentes de dependencia al alcohol o drogas e hipersensibilidad a otros benzodiacepinas
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico GABA, un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Ansiedad (manejo a corto plazo). Alivia la ansiedad antes de la cirugía (premedicación), cardioversión, endoscopia, procedimientos ortopédicos y dentales. Estado epiléptico (IV). Espasmo por tétanos (IV). Insomnio.
MECANISMO DE ACCIÓN Facilita la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA en el S.N.C. Actúa sobre la membrana postsináptica como modulador de la actividad GABAérgica. Actúa en receptores específicos en el SNC, situados en la membrana postsináptica.
EFECTOS ADVERSOS Hiporreflexia, ataxia, somnolencia, miastenia, apnea, insuficiencia respiratoria, depresión del estado de conciencia.
INTERACCIONES Pueden aumentar sus niveles plasmáticos si se administra con isoniazida. Puede reducir los efectos de la levodopa, disminuyendo el control de los síntomas de la enfermedad de Parkinson. Puede inhibir la unión de tiroxina y liotironina, lo que da como consecuencia resultados falsos de las pruebas de función tiroidea.
CONTRA -INDICACIONES Si es posible, debe evitarse la administración IM debido a que la absorción es errática. Hipersensibilidad al fármaco, dependencia, estado de choque, coma, insuficiencia renal.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Benzodiazepina muy relacionada con el nitrazepam, con propiedades antiepilépticas, sedantes y relajantes musculares. Puede ocurrir tolerancia después de 4 a 24 semanas, conduciendo a aumento en la frecuencia de convulsiones.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Epilepsia generalizada, particularmente las variedades mioclónica, atónica y atónico- acinética.
MECANISMO DE ACCIÓN Actúa como agonista de los receptores BZ (benzodiacepínicos) cerebrales, potenciando el efecto neurotransmisor inhibidor del GABA (gamma-aminobutírico) , suprimiendo la propagación de la actividad convulsiva producida por un foco epiléptico, pero no inhibe la descarga normal del foco.
EFECTOS ADVERSOS Rinorrea, palpitaciones, somnolencia, mareo, ataxia, nistagmus, sedación exagerada, efecto miorrelajante, hipotonía muscular.
INTERACCIONES Efectos depresivos del SNC aumentados por el alcohol. Puede estimular los efectos de otros depresivos del SNC como otros antiepilépticos, sedantes, hipnóticos, litio, ATC, antihistamínicos, analgésicos opioides, IMAO. Los niveles séricos pueden estar disminuidos por la fenitoína.
CONTRA -INDICACIONES No se recomienda administrar en los pacientes con depresión persistente, psicosis, esquizofrenia, ataxia cerebelar o raquídea y apnea del sueño. Su uso está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad a los benzodiacepinas, dependencia (o antecedentes) del alcohol/drogas, EPOC (con desarrollo de insuficiencia respiratoria) y trastornos del hígado.
ELIMINACIÓN Renal
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Bloquea los receptores de la serotonina y noradrenalina. Inhibe débilmente la captación de la dopamina.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Depresión mayor. Trastorno de ansiedad generalizada. Trastorno de ansiedad social. Tratamiento y prevención del trastorno de pánico.
MECANISMO DE ACCIÓN Ejerce sus efectos antidepresivos al inhibir la recaptación de serotonina y norepinefrina.
EFECTOS ADVERSOS Astenia, escalofríos, fatiga, hipertensión, vasodilatación, palpitaciones, disminución del apetito, estreñimiento, náuseas, vómitos, xerostomía, dispepsia, hipercolesterolemia, pérdida de peso, sueños anormales, disminución de la libido, mareos, sequedad de boca
INTERACCIONES Precaución si se usa con haloperidol. Puede aumentar los niveles séricos si se administra con cimetidina (en el adulto mayor con trastornos hepáticos). Puede ocurrir aumento en los niveles séricos si se administra con eritromicina, fluconazol, ketoconazol, y jugo de toronja.
CONTRA -INDICACIONES Las tabletas SR (liberación prolongada) deben deglutirse completas, no masticadas ni apachurradas. Hipersensibilidad; concomitante con IMAO, no iniciar hasta pasados 14 días desde interrupción del IMAO e interrumpir mín. 7 días antes de iniciar el IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa)
ELIMINACIÓN Hepática/Renal.
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), con efecto ansiolítico.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Depresión mayor. / Trastorno obsesivo compulsivo. /Trastorno de ansiedad social/fobia social. /Trastorno de pánico. /Trastorno generalizado de ansiedad. /Trastorno por estrés postraumático.
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe específicamente la recaptación de 5-hidroxitriptamina por las neuronas cerebrales.
EFECTOS ADVERSOS Náuseas, somnolencia, sudoración, temblor, astenia, sequedad de boca y disfunción sexual.
INTERACCIONES ·Puede disminuir los niveles séricos si se administra con ritonavir.
·Puede disminuir la eficiencia del tamoxifeno.
·Puede aumentar los niveles séricos de prociclidina.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad a paroxetina; combinación con IMAO, iniciar tto. 2 sem después de interrupción del IMAO irreversible, o 24 h después de interrupción del IMAO reversible y, transcurrir al menos 1 sem entre interrupción de paroxetina y el inicio del IMAO; combinación con tioridazina o pimozida.
ELIMINACIÓN Renal.
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Produce una eficaz sedación psicomotora. Es probable que la actividad sobre los ganglios basales sea la causa de los efectos motores extrapiramidales indeseables (distonía, acatisia y parkinsonismo).
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Esquizofrenia, psicosis, fase maniaca del trastorno bipolar. En la abstinencia de alcohol. Neuroleptoanalgesia. Tratamiento a corto plazo de las náuseas y vómitos relacionados a la radiación o el cáncer. Síndrome de Gilles de la Tourette.
MECANISMO DE ACCIÓN Bloquea los receptores dopaminérgicos D2 post-sinápticos en el sistema mesolímbico e incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear los autoreceptores D2 somatodendríticos.
EFECTOS ADVERSOS Sequedad en la boca, aumento de la salivación, visión borrosa, pérdida de apetito, estreñimiento, diarrea, acidez estomacal, náuseas.
INTERACCIONES Antagoniza la acción de la adrenalina y de otros simpaticomiméticos, y revertir los efectos de los bloqueadores adrenérgicos como la guanetidina. Con anfetaminas, puede disminuir sus efectos estimulantes y reducir los efectos antipsicóticos del haloperidol. Riesgo de hipotensión y paro cardiaco aumenta si se utiliza con propranolol. Riesgo de convulsiones aumenta si se coadministra tramadol.
CONTRA -INDICACIONES Embarazo, depresión del S.N.C. por alcohol o por otros fármacos depresores, enfermedad de Parkinson, lesión de los ganglios basales e hipersensibilidad al haloperidol.
ELIMINACIÓN Hepático/Renal.
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Antagonista de la dopamina. Muestra afinidad baja por los receptores colinérgicos, serotoninérgicos, histaminérgicos y a-adrenérgicos. Incrementa la concentración de prolactina.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Esquizofrenia, psicosis relacionadas. Tratamiento a corto plazo de la manía aguda asociada con el trastorno bipolar. Previene la recurrencia de los episodios maniacos, depresivos o mixtos, asociados con el trastorno bipolar
MECANISMO DE ACCIÓN Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por receptores de serotonina, dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e histamina.
EFECTOS ADVERSOS Edema periférico, hipotensión ortostática. Elevación transitoria de las enzimas hepáticas, elevación de colesterol total y triglicéridos. Vía IM: hipotensión, bradicardia.
INTERACCIONES Aumento de la sedación si se consumen alcohol u otros depresores del SNC. Aumento de metabolismo si se usa con carbamazepina o si el paciente es fumador. Tener cautela si se utiliza con antihipertensivos. Niveles séricos pueden aumentar si se coadministran fluvoxamina o ciprofloxacina.
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad a olanzapina, glaucoma de ángulo estrecho.
ELIMINACIÓN Hepático/Renal.
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Antipsicótico tipo benzisoxazol. Antagoniza a los receptores de dopamina (D2) y serotonina (5HT2). Aumenta la concentración de prolactina. Metabolito activo.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Esquizofrenia y psicosis relacionadas. Tratamiento a corto plazo de la manía aguda asociada con el trastorno bipolar. Tratamiento de los trastornos conductuales (en la demencia). Tratamiento de las conductas o comportamientos disruptivos con retraso mental o capacidad intelectual menor del promedio, o autismo.
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista selectivo monoaminérgico con una elevada afinidad frente a los receptores serotoninérgicos (5-HT2) y dopaminérgicos (D2).
EFECTOS ADVERSOS Edema periférico, rinorrea, tos, congestión nasal, rinitis, nasofaringitis, disnea, epistaxis, exantema, eritema, eccema.
INTERACCIONES La carbamazepina puede disminuir los niveles plasmáticos de la risperidona. Sus niveles plasmáticos pueden aumentar si se coadministran quinidina, fenotiazinas, ATC y algunos bloqueadores de los receptores B-adrenérgicos. Su biodisponibilidad puede reducirse con topiramato. Hipotensión más intensa si se coadministran antihipertensivos o ATC. Tener cautela si se utiliza furosemida (en especial, en ancianos con demencia).
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad a la risperidona, durante el embarazo y la lactancia. Considerar la proporción de riesgo-beneficio en casos de tumor cerebral, carcinoma mamario, disfunción hepática o renal, enfermedad cardiovascular o cerebrovascular, antecedentes de convulsiones, enfermedad de Parkinson.
ELIMINACIÓN Renal.
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Actúa inhibiendo de forma selectiva la recaptación de serotonina en la membrana presináptica neuronal, con lo que se potencia el efecto de este neurotransmisor. Su efecto es muy leve sobre la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Episodios depresivos mayores. Prevención de reaparición de episodios depresivos mayores. Trastorno de angustia, con o sin agorafobia. Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) en adultos y pacientes pediátricos
MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben selectivamente (con mayor o menor potencia) la recaptación de la serotonina, aumentando la concentración de esta monoamina en la hendidura sináptica y prolongando su actividad sobre los receptores postsinápticos.
EFECTOS ADVERSOS Náusea, diarrea, estreñimiento, vómitos, dificultad para conciliar el sueño o mantenerse dormido, boca seca, acidez, pérdida de apetito.
INTERACCIONES No se debe combinar con IMAOs irreversibles (no selectivos) tales como la selegilina. Debido al riesgo de síndrome serotoninérgico, no se recomienda la combinación de sertralina con un IMAO reversible y selectivo, como la moclobemida
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad. Concomitancia con IMAO (riesgo de SNM), no iniciar tto. con IMAO hasta 7 días después de suspender sertralina y 14 días entre suspensión del IMAO e inicio de sertralina. Uso concomitante con pimozida
ELIMINACIÓN Hepática
POSOLOGÍA
ACCIÓN TERAPÉUTICA Agente bloqueador de los receptores α- adrenérgicos que induce vasoconstricción de los vasos intracraneales dilatados.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA Alivio de las crisis migrañosas agudas y de otras variantes de cefalea vascular.
MECANISMO DE ACCIÓN Acción vasotónica específica sobre las arterias craneales distendidas. La cafeína acelera y aumenta la absorción entérica de la ergotamina. .
EFECTOS ADVERSOS Mareo, hipotermia y cianosis de extremidades, náuseas, vómitos, dolor abdominal. Uso prolongado continuo: fibrosis pleural o retroperitoneal, dependencia. Poco frecuentes: ergotismo, que consiste en vasoconstricción periférica intensa, hipertensión y gangrena de extremidades. Supositorios: ulceración del recto o el ano.
INTERACCIONES Puede presentarse ergotismo si se coadministran macrólidos, inhibidores de la proteasa o de la transcriptasa reversa, o bien antimicóticos, por lo que estos se encuentran contraindicados. Su uso con agentes vasoconstrictores, que incluyen otros alcaloides ergotamínicos, sumatriptán y agonistas de los receptores 5HT1, se encuentra contraindicado. La vasoconstricción puede potenciarse si se usa con propranolol o nicotina (tabaquismo)..
CONTRA -INDICACIONES Hipersensibilidad al fármaco. Enfermedad vascular periférica, hipertensión arterial, septicemia, insuficiencia hepática o renal, enfermedad coronaria.
ELIMINACIÓN Bilia
POSOLOGÍA
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